유파폴린의 효능
유파폴린 사자발쑥 추출물을 포함하는 약학 조성물
- 1특허 출원인 : 강화군
- 2특허 등록번호 : 1009490120000
- 3특허 등록일자 : 2010.03.15
발명요약
본 발명은 사자발쑥 추출물을 포함하는 약학 조성물에 관한 것으로, 특히 사자발쑥 추출물 중 유파폴린(Eupafolin)을 유효성분으로 포함하여 암 질환 뿐 아니라 심장순환계 질환의 예방 및 치료에 효과적인 약학 조성물에 관한 것이다.
유파폴린, 사자발쑥, 난소암, 폐암, 뇌종양, 동맥경화, 고지혈증
배경기술
- 1암은 인류가 해결해야 할 난치병 중의 하나로, 전 세계적으로 이를 치유하기 위한 개발에 막대한 자본이 투자되고 있는 실정이며, 우리나라의 경우, 질병 사망원인 중 제 1위의 질병으로서 연간 약 10만 명 이상이 진단되고, 약 6만 명 이상이 사망하고 있다. 이러한 암의 유발 인자인 발암물질로는 흡연, 자외선, 화학물질, 음식물, 기타 환경인자들이 있으나, 그 유발 원인이 다양하여 치료제의 개발이 어려울 뿐만 아니라 발생하는 부위에 따라 치료제의 효과 또한 각기 다르다. 현재의 암의 치료법으로 외과적 수술, 방사선치료 및 약물요법의 3가지로 분류되고 있다.
- 2초기단계의 암들은 외과적 수술로 치료가 가능하나, 암이 많이 진전되었거나 전이가 일어난 경우에는 외과적 수술만으로는 치료가 어렵고 다른 방법을 함께 사용해야 한다. 방사선 치료방법의 경우 방사선 조사로 인한 새로운 암 발병 또는 전이의 확산시 억제에 어려움이 있어 약물치료와 병행하고 있는 실정이다. 약물요법의 경우가 방사선 치료나 외과적 수술에 비해 나은 점은 몸의 어떤 부위에 생긴 암이라도 약물이 도달할 수 있고, 전이된 암을 치료할 수 있다는 점으로 전이된 암 증상을 완화시켜 환자의 삶의 질을 개선하고 수명연장을 시켜주는 중요한 역할을 한다. 현재 임상적으로 사용되고 있는 항암제는 크게 화학요법제와 생물요법제로 분류된다.
- 3화학요법제로는 알킬화제, 대사 길항제, 항생제, 식물유래 알칼로이드 및 <4> 호르몬제가 있으며, 생물요법제에는 면역치료제인 사이토카인 및 재조합 단일클론 항체가 있다. 화학요법제의 한 종류인 알킬화제는 DNA를 가교결합 하거나 비정상적인 염기짝짓기 등을 통하여 DNA 합성을 저해함으로써 항암작용을 나타내게 된다. 대표적인 알킬화제인 클로로암부실은 임상에서 사용되는 항암제로써 주로 난소암, 만성백혈병, 림프종에 단독화학요법으로 쓰이고 있다. 하지만 그 효과는 미미하고 약제에 대한 내성의 출현으로 인해 유지기간이 오래 지속되지 않고, 또 부작용과 독성이 너무 강하여 그 사용에 한계가 있다. 이러한 약제에 대한 내성을 극복하기 위하여 작용기전이서로 다른 약제를 병용하여 사용하는 복합화학요법 개발이 진행되고 있다.
- 4최근 성인병 증가와 더불어 동맥경화 등의 혈관장애 질환이 크게 증가하고 있다. 대표적인 혈관장애 질환으로서 동맥경화는 지질대사와 관련된 유전적 요인과 식습관, 흡연, 운동부족 등의 환경적 요인에 의하여 동맥이 경화되는 질환으로, 뇌동맥 또는 관상동맥에서 일어나기 쉬우며, 이로 인하여 심장질환, 뇌혈관 질환 등의 순환계 질환으로 발전하게 된다. 뇌동맥경화의 경우에는 두통, 현기증, 정신장애 등을 나타내고 뇌연화증의 원인이 되며, 관상동맥경화의 경우에는 심장부에 동통과 부정맥을 일으켜 협심증, 심근경색 등의 원인이 되는 것으로 알려져 있다. 또한 이로 인해 고혈압, 심장병, 뇌일혈 등이 유발되어, 동맥경화로 인한 질병이 현대 사회에 있어, 특히 50~60 대의 남성들에게 가장 큰 사망요인으로 부각되고 있다.
- 5혈관 내벽의 플라그(plaque) 형성 및 혈관파열은 심근경색 발병의 주요한 요인이며, 동맥경화의 초기 발생에 관한 가설은 혈관벽의 손상에 대한 만성 염증과정으로, 손상기작 보다는 오히려 방어기작인 '손상에 대한 반응(response-to-injury hypothesis)'으로 제시되고 있다(Nature 1993, 362, 801-809). 이는 유전적 변이, 과산화물, 고혈압, 당뇨, 혈장 호모시스테인 농도 증가 또는 미생물 감염 등의 원인에 의하여 혈관 내피세포가 정상적인 항상성을 유지하지 못하는 기능부전 상태가 되는 것이다.
- 6더욱 자세하게는, 상기 원인들로 인하여 혈중 저밀도 지단백질(low-density lipoprotein; LDL)이 산화, 당결합, 집적화, 당단백 결합 등을 거쳐 변형-LDL(highly modified-LDL; HM-LDL)로 변화하게 되고, 이들은 혈관 내피세포 및 평활근을 자극하고 손상을 유발한다. 이로 인하여, 내피세포의 혈관세포부착물질-1(vascular celladhesion molecule-1; VCAM-1)의 발현 및 염증세포의 염증매개인자 방출이 촉진되면 LDL은 내피세포 아래에 유입 및 축적되고, 축적된 LDL 및 산화된 HM-LDL은 다시 대식세포, T 임파구 등의 면역세포의 유입 및 활성화를 유발하는 과정을 되풀이하여 병변의 염증반응을 촉진시키게 된다. 그 다음, 유입된 대식세포나 임파구로부터 방출된 가수분해효소, 염증매개인자, 성장인자 등의 작용으로 병반은 괴사하게 되고, 괴사된 병소 부위로 단핵구의 유입, 평활근의 이동 및 분화, 섬유성 조직의 형성 등의 반복적인 과정이 이루어진다. 상기 과정을 통해 병변 조직은 HM-LDL을 핵으로 한 괴사조직에 섬유질이 덮인 복잡한 구조의 섬유질 병변으로 발달하게 되며, 발달된 병변 조직으로부터 혈전이 생성되고 동맥이 경화되어 혈류장애 등 순환기 질환이 나타나게 되는 것이다.
발명효과
본 발명의 사자발쑥 추출물을 포함하는 약학 조성물은 HeLa(자궁경부암 세포), A549(폐암 세포) 및 A172(뇌종양 세포)의 암세포에 대한 증식을 억제하는 등 세포독성 효과를 가질 뿐 아니라, 항산화 활성으로 인해 LDL의 산화로 유발되는 동맥경화, 고지혈증, 뇌동맥 또는 관상동맥 등 심장순환계 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
